Tyrosinekinaseremmers (TKI) of proteïnekinaseremmers vormen een groep medicijnen die gebruikt worden bij targettherapie tegen kanker, ook wel doelgerichte therapie genoemd. Het zijn kleine moleculen die enzymen in de signaalroutes van de kankercel onderbreken: de kankercel wordt geactiveerd door koppeling van een fosfaatgroep (fosforylering), wat door deze medicijnen wordt verhinderd. Dit zorgt er voor dat de kankercel dood gaat of niet meer kan delen.
Deze kankertherapie kan de kanker alleen remmen, maar niet genezen. Dit type behandeling is bovendien vaak alleen werkzaam als er sprake is van een specifieke mutatie in de kankercellen.
Naam Merknamen Mutatie Type kanker Abemaciclib Verzenios (HR)-positieve, HER2-negatieve mutatie Borstkanker Afatinib Giotrif EGFR-mutatie Longkanker Alectinib Alecensa ALK-positieve mutatie Longkanker Axitinib Inlyta Niercelkanker Binimetinib Mektovi BRAF V600-mutatie Melanoom Bosutinib Bosulif Philadelphia-chromosoom-positieve mutatie Chronische myeloïde leukemie Brigatinib Alunbrig ALK-positieve mutatie Longkanker Cabozantinib Cabometyx, Cometriq Schildklierkanker, leverkanker (HCC), niercelkanker Ceritinib Zykadia ALK-positieve mutatie Longkanker Cobimetinib Cotellic BRAF V600-mutatie Melanoom Crizotinib Xalkori ALK-positieve mutatie Longkanker Dabrafenib Tafinlar BRAF V600-mutatie Melanoom Dacomitinib Vizimpro EGFR-mutatie Longkanker Dasatinib Dasatinib, Sprycel Philadelphia-chromosoom-positieve mutatie Chronische myeloïde leukemie en acute lymfatische leukemie Encorafenib Braftovi BRAF V600-mutatie Melanoom Erlotinib Tarceva EGFR-mutatie (exon 19 deletie of exon 21 L858R-mutatie) Longkanker Everolimus Afinitor, Votubia Niercelkanker, neuro-endocriene tumor, borstkanker Gefitinib Gefitinib, Iressa EGFR-TK-mutatie Longkanker Ibrutinib Imbruvica Chronische lymfatische leukemie en mantelcellymfoom Idelalisib Zydelig Chronische lymfatische leukemie en folliculair lymfoom Imatinib Glivec, Imatinib o.a. Philadelphia-chromosoom-positieve mutatie en Kit (CD117) positieve mutatie o.a. chronische myeloïde leukemie, acute lymfatische leukemie en myelodysplastisch syndroom Lapatinib Tyverb HER2-overexpressie Borstkanker Lenvatinib Kisplyx, Lenvima Schildklierkanker, leverkanker (HCC), niercelkanker Lorlatinib Lorviqua ALK-positieve mutatie Longkanker Midostaurine Rydapt FLT3-mutatie o.a. acute myeloïde leukemie Nilotinib Tasigna Philadelphia-chromosoom-positieve mutatie Chronische myeloïde leukemie Nintedanib Vargatef Longkanker Osimertinib Tagrisso EGFR-mutatie en EGFR-T790M-mutatie Longkanker Palbociclib Ibrance (HR)-positieve, HER2-negatieve mutatie Borstkanker Pazopanib Votrient Niercelkanker, wekedelenkanker Ponatinib Iclusig Philadelphia-chromosoom-positieve mutatie, T315I-mutatie Philadelphia–chromosoom–positieve acute lymfoblastische leukemie, chronische myeloïde leukemie Regorafenib Stivarga o.a. darmkanker en leverkanker (HCC) Ribociclib Kisqali (HR)-positieve, HER2-negatieve mutatie Borstkanker Ruxolitinib Jakavi Myelofibrose en polycythaemia vera Sorafenib Nexavar Schildklierkanker, leverkanker (HCC), niercelkanker Sunitinib Sutent o.a. niercelkanker Temsirolimus Torisel Niercelkanker en mantelcellymfoom Tivozanib Fotivda Niercelkanker Trametinib Mekinist BRAF V600-mutatie Melanoom Vandetanib Caprelsa Schildklierkanker Vemurafenib Zelboraf BRAF V600-mutatie Melanoom Zanubrutinib Brukinsa Ziekte van Waldenström, Marginalezonelymfoom en Chronische lymfatische leukemieinformatie over Brukinsa van de EMA
Externe links Farmacotherapeutisch kompas: Geneesmiddelenoverzicht proteïnekinaseremmers Kanker.nl: Doelgerichte therapie
Categorie:Antitumoraal middel